کد مقاله کد نشریه سال انتشار مقاله انگلیسی نسخه تمام متن
10592944 981801 2014 4 صفحه PDF دانلود رایگان
عنوان انگلیسی مقاله ISI
The synthesis and comparative receptor binding affinities of novel, isomeric pyridoindolobenzazepine scaffolds
ترجمه فارسی عنوان
سنتز و وابستگی گیرنده نسبت به داربست های ریز، ایزومر پیریدویندوبوبوزازپین
کلمات کلیدی
گاما کربن، پیریدویندولوبنزاپین، سروتونین، دوپامین، هیستامین
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه شیمی شیمی آلی
چکیده انگلیسی
Compounds 7, 8, and 9, derived from the novel scaffolds 3, 5, and 6, were synthesized and evaluated in vitro. The b,c → c,d shift of the E-phenyl ring resulted in a large decrease (ca. 20- to 1000-fold) in binding to the 5-HT2A, 5-HT2C and H2, receptors, and a modest decrease (ca. 10- to 20-fold) in binding to the 5-HT5A, D2, D5, and α1D, receptors. The b,c → d,e shift resulted in a large decrease in binding to the 5-HT1D, 5-HT2C, 5-HT6, and H1 receptors, a modest decrease in binding to 5-HT1A, 5-HT5A and D2, D5, α2B, and H2 receptors, and a large increase in affinity to the 5-HT3, 5-HT6, and σ1 receptors.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 2, 15 January 2014, Pages 576-579
نویسندگان
, , , ,