کد مقاله کد نشریه سال انتشار مقاله انگلیسی نسخه تمام متن
10592964 981801 2014 6 صفحه PDF دانلود رایگان
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis and in vitro antitumor evaluation of primary amine substituted quinazoline linked benzimidazole
ترجمه فارسی عنوان
سینته و ارزیابی ضد توموری آنتی بیوتیک اولیه، بنزیمیدازول مرتبط با کینازازین را تعویض کرد
کلمات کلیدی
کوینازولین، بنزیمیدازول، آمین های اولیه فعالیت ضد تومور،
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه شیمی شیمی آلی
چکیده انگلیسی
By combining the structural features of quinazoline and benzimidazole, new hybrid regioisomeric molecules with substituted primary amines have been synthesized. Evaluation of these molecules over 60 cancer cell line panel has identified three molecules as most potent anticancer agents. Compound 10 showed ten and eleven folds more activity than respective quinazoline and benzimidazole class of compounds with GI50 value of 1.64 μM. Compound 11 (GI50 value of 0.81 μM) showed almost twenty and twenty-two fold more activity than quinazoline and benzimidazole analogue, respectively while compound 12 (GI50 value of 4.52 μM) has four fold more activity than quinazoline and benzimidazole analogue. In vitro evaluation of compound 11 exhibited remarkable anticancer activity towards colon cancer cell lines and prostate cancer cell lines at five dose concentrations with GI50 values of 0.34 and 0.31 μM, respectively.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 2, 15 January 2014, Pages 624-629
نویسندگان
, , ,