کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10593002 | 981803 | 2013 | 7 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery of cyclic sulfoxide hydroxyethylamines as potent and selective β-site APP-cleaving enzyme 1 (BACE1) inhibitors: Structure based design and in vivo reduction of amyloid β-peptides
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Previous structure based optimization in our laboratories led to the identification of a novel, high-affinity cyclic sulfone hydroxyethylamine-derived inhibitor such as 1 that lowers CNS-derived Aβ following oral administration to transgenic APP51/16 mice. Herein we report SAR development in the S3 and S2Ⲡsubsites of BACE1 for cyclic sulfoxide hydroxyethyl amine inhibitors, the synthetic approaches employed in this effort, and in vivo data for optimized compound such as 11d.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 19, 1 October 2013, Pages 5300-5306
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 19, 1 October 2013, Pages 5300-5306
نویسندگان
Heinrich Rueeger, Rainer Lueoend, Rainer Machauer, Siem Jacob Veenstra, Laura Helen Jacobson, Matthias Staufenbiel, Sandrine Desrayaud, Jean-Michel Rondeau, Henrik Möbitz, Ulf Neumann,