کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10593171 | 981804 | 2012 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
3-Heterocyclyl quinolone inhibitors of the HCV NS5B polymerase
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
The discovery and optimization of a novel class of quinolone small-molecules that inhibit NS5B polymerase, a key enzyme of the HCV viral life-cycle, is described. Our research led to the replacement of a hydrolytically labile ester functionality with bio-isosteric heterocycles. An X-ray crystal structure of a key analog bound to NS5B facilitated the optimization of this series of compounds to afford an increase in activity against the target enzyme and improved potency in the replicon assay.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 1, 1 January 2012, Pages 300-304
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 1, 1 January 2012, Pages 300-304
نویسندگان
Dange V. Kumar, Roopa Rai, Ken A. Brameld, Jennifer Riggs, John R. Somoza, Ravi Rajagopalan, James W. Janc, Yu M. Xia, Tony L. Ton, Huiyong Hu, Isabelle Lehoux, Joseph D. Ho, Wendy B. Young, Barry Hart, Michael J. Green,