کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10594121 | 981818 | 2011 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Structure-based design and optimization of potent renin inhibitors on 5- or 7-azaindole-scaffolds
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
The selective inhibition of the aspartyl protease renin is of high interest to control hypertension and associated cardiovascular risk factors. Following on preceding contributions, we report herein on the optimization of two series of azaindoles to arrive at potent and non-chiral renin inhibitors. The previously discovered azaindole scaffold was further explored by structure-based drug design in combination with parallel synthesis. This results in the identification of novel 5- or 7-azaindole derivatives with remarkable potency for renin inhibition.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 18, 15 September 2011, Pages 5487-5492
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 18, 15 September 2011, Pages 5487-5492
نویسندگان
Hans Matter, Bodo Scheiper, Henning Steinhagen, Zsolt Böcskei, Valérie Fleury, Gary McCort,