کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10594129 | 981818 | 2011 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis and in vitro evaluation of derivatives of the β1-adrenergic receptor antagonist HX-CH 44
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Isopropyl- and fluoroisopropyl-amino derivatives of the β1-adrenergic receptor antagonist 2-[4-[3-(tert-butyl-amino)-2-hydroxypropoxy]phenyl]-3-methyl-6-methoxy-4(3H)-quinazolinone ((±)HX-CH 44) were synthesized, including a concise and efficient preparation of the core, 2-(4-hydroxyphenyl)-6-methoxy-3-methylquinazolin-4(3H)-one. In vitro binding assays showed that the fluorinated analog was selective towards β1-adrenergic receptors over β2-adrenergic and 5-HT1A receptors. An X-ray crystallographic characterization of the fluorinated analog is also reported.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 18, 15 September 2011, Pages 5506-5509
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 18, 15 September 2011, Pages 5506-5509
نویسندگان
Karin A. Stephenson, Alan A. Wilson, Sylvain Houle, Neil Vasdev,