کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10594160 | 981818 | 2011 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery of GSK1997132B a novel centrally penetrant benzimidazole PPARγ partial agonist
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
The peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPARγ) is a ligand-activated nuclear receptor, thought to play a role in energy metabolism, glucose homeostasis and microglia-mediated neuroinflammation. A novel benzimidazole series of centrally penetrant PPARγ partial agonists has been identified. The optimization of PPARγ activity and in vivo pharmacokinetics leading to the identification of GSK1997132B a potent, metabolically stable and centrally penetrant PPARγ partial agonist, is described.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 18, 15 September 2011, Pages 5568-5572
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 18, 15 September 2011, Pages 5568-5572
نویسندگان
Mairi Sime, Amanda C. Allan, Paul Chapman, Charlotte Fieldhouse, Gerard M.P. Giblin, Mark P. Healy, Millard H. Lambert, Lisa M. Leesnitzer, Ann Lewis, Raymond V. Merrihew, Richard A. Rutter, Rosemary Sasse, Barry G. Shearer, Timothy M. Wilson,