کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10594407 | 981826 | 2012 | 7 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Development of macrocyclic inhibitors of HCV NS3/4A protease with cyclic constrained P2-P4 linkers
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
A series of macrocyclic compounds containing a cyclic constraint in the P2-P4 linker region have been discovered and shown to exhibit excellent HCV NS3/4a genotype 3a and genotype 1b R155Â K, A156T, A156Â V, and D168Â V mutant activity while maintaining high rat liver exposure. The effect of the constraint is most dramatic against gt 1b A156 mutants where â¼20-fold improvements in potency are achieved by introduction of a variety of ring systems into the P2-P4 linker.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 23, 1 December 2012, Pages 7207-7213
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 23, 1 December 2012, Pages 7207-7213
نویسندگان
Michael T. Rudd, Charles J. McIntyre, Joseph J. Romano, John W. Butcher, M. Katharine Holloway, Kimberly Bush, Kevin T. Nguyen, Kevin F. Gilbert, Terry A. Lyle, Nigel J. Liverton, Bang-Lin Wan, Vincenzo Summa, Steven Harper, Michael Rowley,