کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10594549 | 981836 | 2012 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
2-Phenylamino-6-cyano-1H-benzimidazole-based isoform selective casein kinase 1 gamma (CK1γ) inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Screening of the Amgen compound library led to the identification of 2-phenylamino-6-cyano-1H-benzimidazole 1a as a potent CK1 gamma inhibitor with excellent kinase selectivity and unprecedented CK1 isoform selectivity. Further structure-based optimization of this series resulted in the discovery of 1h which possessed good enzymatic and cellular potency, excellent CK1 isoform and kinase selectivity, and acceptable pharmacokinetic properties.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 17, 1 September 2012, Pages 5392-5395
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 17, 1 September 2012, Pages 5392-5395
نویسندگان
Zihao Hua, Xin Huang, Howard Bregman, Nagasree Chakka, Erin F. DiMauro, Elizabeth M. Doherty, Jon Goldstein, Hakan Gunaydin, Hongbing Huang, Stephanie Mercede, John Newcomb, Vinod F. Patel, Susan M. Turci, Jie Yan, Cindy Wilson, Matthew W. Martin,