کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10595079 | 981858 | 2013 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery of highly potent and selective D4 ligands by interactive SAR study
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
A series of thienylmethylphenylpiperazins was synthesized and tested for affinity towards the five subtypes of dopaminergic receptors. Compound 5f showed more than 1000 folds selectivity to D4 receptors; analogue 5e showed the highest affinity to D4 receptors with Ki 3.9Â nM. An interactive SAR approach was adopted and lead to compound 14a with Ki (D4) as low as 0.03Â nM. Molecular docking studies showed a potential, first to report arene cation interaction between the D4 unique residue Arg-186 and the ligands' arene moiety, explaining the importance of having a strong negative electrostatic potential at this area of the compound structure.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 18, 15 September 2013, Pages 5077-5081
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 18, 15 September 2013, Pages 5077-5081
نویسندگان
Mohamed A.O. Abdelfattah, Jochen Lehmann, Ashraf H. Abadi,