کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10595085 | 981858 | 2013 | 9 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Octahydropyrrolo[3,4-c]pyrrole negative allosteric modulators of mGlu1
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Development of SAR in an octahydropyrrolo[3,4-c]pyrrole series of negative allosteric modulators of mGlu1 using a functional cell-based assay is described in this Letter. The octahydropyrrolo[3,4-c]pyrrole scaffold was chosen as an isosteric replacement for the piperazine ring found in the initial hit compound. Characterization of selected compounds in protein binding assays was used to identify the most promising analogs, which were then profiled in P450 inhibition assays in order to further assess the potential for drug-likeness within this series of compounds.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 18, 15 September 2013, Pages 5091-5096
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 18, 15 September 2013, Pages 5091-5096
نویسندگان
Jason T. Manka, Alice L. Rodriguez, Ryan D. Morrison, Daryl F. Venable, Hyekyung P. Cho, Anna L. Blobaum, J. Scott Daniels, Colleen M. Niswender, P. Jeffrey Conn, Craig W. Lindsley, Kyle A. Emmitte,