کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10595143 | 981858 | 2013 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Hit-to-lead optimization and kinase selectivity of imidazo[1,2-a]quinoxalin-4-amine derived JNK1 inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
![عکس صفحه اول مقاله: Hit-to-lead optimization and kinase selectivity of imidazo[1,2-a]quinoxalin-4-amine derived JNK1 inhibitors Hit-to-lead optimization and kinase selectivity of imidazo[1,2-a]quinoxalin-4-amine derived JNK1 inhibitors](/preview/png/10595143.png)
چکیده انگلیسی
As the result of a rhJNK1 HTS, the imidazo[1,2-a]quinoxaline 1 was identified as a 1.6 μM rhJNK1 inhibitor. Optimization of this compound lead to AX13587 (rhJNK1 IC50 = 160 nM) which was co-crystallized with JNK1 to identify key molecular interactions. Kinase profiling against 125+ kinases revealed AX13587 was an inhibitor of JNK, MAST3, and MAST4 whereas its methylene homolog AX14373 (native JNK1 IC50 = 47 nM) was a highly specific JNK inhibitor.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 18, 15 September 2013, Pages 5217-5222
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 18, 15 September 2013, Pages 5217-5222
نویسندگان
Bei Li, Oana M. Cociorva, Tyzoon Nomanbhoy, Helge Weissig, Qiang Li, Kai Nakamura, Marek Liyanage, Melissa C. Zhang, Ann Y. Shih, Arwin Aban, Yi Hu, Julia Cajica, Lan Pham, John W. Kozarich, Kevin R. Shreder,