کد مقاله کد نشریه سال انتشار مقاله انگلیسی نسخه تمام متن
10595143 981858 2013 6 صفحه PDF دانلود رایگان
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Hit-to-lead optimization and kinase selectivity of imidazo[1,2-a]quinoxalin-4-amine derived JNK1 inhibitors
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه شیمی شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
Hit-to-lead optimization and kinase selectivity of imidazo[1,2-a]quinoxalin-4-amine derived JNK1 inhibitors
چکیده انگلیسی
As the result of a rhJNK1 HTS, the imidazo[1,2-a]quinoxaline 1 was identified as a 1.6 μM rhJNK1 inhibitor. Optimization of this compound lead to AX13587 (rhJNK1 IC50 = 160 nM) which was co-crystallized with JNK1 to identify key molecular interactions. Kinase profiling against 125+ kinases revealed AX13587 was an inhibitor of JNK, MAST3, and MAST4 whereas its methylene homolog AX14373 (native JNK1 IC50 = 47 nM) was a highly specific JNK inhibitor.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 18, 15 September 2013, Pages 5217-5222
نویسندگان
, , , , , , , , , , , , , , ,