کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10595159 | 981858 | 2013 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Nonbenzamidine acylsulfonamide tissue factor-factor VIIa inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Aminoisoquinoline and isoquinoline groups have successfully replaced the more basic P1 benzamidine group of an acylsulfonamide factor VIIa inhibitor. Inhibitory activity was optimized by the identification of additional hydrophobic and hydrophilic Pâ² binding interactions. The molecular details of these interactions were elucidated by X-ray crystallography and molecular modeling. We also show that decreasing the basicity of the P1 group results in improved oral bioavailability in this chemotype.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 18, 15 September 2013, Pages 5244-5248
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 18, 15 September 2013, Pages 5244-5248
نویسندگان
Peter W. Glunz, Xiaojun Zhang, Yan Zou, Indawati Delucca, Alexandra H. Nirschl, Xuhong Cheng, Carolyn A. Weigelt, Daniel L. Cheney, Anzhi Wei, Rushith Anumula, Joseph M. Luettgen, Alan R. Rendina, Mark Harpel, Gang Luo, Robert Knabb, Pancras C. Wong,