کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10595242 | 981861 | 2012 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
The discovery of potent antagonists of NPBWR1 (GPR7)
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
The synthesis and evaluation of small molecule antagonists of the G protein-coupled receptor NPBWR1 (GPR7) are reported for the first time. [4-(5-Chloropyridin-2-yl)piperazin-1-yl][(1S,2S,4R)-4-{[(1R)-1-(4-methoxyphenyl)ethyl]amino}-2-(thiophen-3-yl)cyclohexyl]methanone (1) emerged as a hit from a high-throughput screen. Examination of substituents that focused on replacing the 5-chloropyridine and 4-methoxybenzylamino groups of 1 led to the identification of compounds that exhibited subnanomolar potencies as low as 660Â pM (9k) in the functional assay and 200Â pM in the binding assay (9i).
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 2, 15 January 2012, Pages 1014-1018
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 2, 15 January 2012, Pages 1014-1018
نویسندگان
F. Anthony Romero, Nicholas B. Hastings, Remond Moningka, Zhiqiang Guo, Ming Wang, Jerry Di Salvo, Ying Lei, Dorina Trusca, Qiaolin Deng, Vincent Tong, Jenna L. Terebetski, Richard G. Ball, Feroze Ujjainwalla,