کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10595537 | 981873 | 2013 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Heterocyclic modification of a novel bicyclo[3.1.0]hexane NPY1 receptor antagonist
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
![عکس صفحه اول مقاله: Heterocyclic modification of a novel bicyclo[3.1.0]hexane NPY1 receptor antagonist Heterocyclic modification of a novel bicyclo[3.1.0]hexane NPY1 receptor antagonist](/preview/png/10595537.png)
چکیده انگلیسی
A convergent synthesis route for the heterocyclic modification of a novel bicyclo[3.1.0]hexane NPY1 antagonist 2 was developed and the structure activity relationship of these modifications on NPY1 binding is reported. Two heterocyclic analogs 9 and 10 showed comparable Y1 binding potency to 2, but with improved aqueous solubility. Compound 9 demonstrated reduced spontaneous nocturnal food intake in a rat model when dosed ip. Compound 9 was also shown to be orally bioavailable and brain penetrable.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 13, 1 July 2013, Pages 3814-3817
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 13, 1 July 2013, Pages 3814-3817
نویسندگان
Guanglin Luo, Ling Chen, Shuanghua Hu, Yazhong Huang, Gail Mattson, Lawrence G. Iben, John W. Russell, Wendy J. Clarke, John B. Hogan, Ildiko Antal-Zimanyi, Graham S. Poindexter,