کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10596130 | 981897 | 2013 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis and evaluation of novel ligands for the histamine H4 receptor based on a pyrrolo[2,3-d]pyrimidine scaffold
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Starting from a known H4R ligand based on a pyrimidine skeleton, a series of novel analogues based on a pyrrolo[2,3-d]pyrimidine scaffold have been prepared. Whereas the original pyrimidine congener shows good affinity at hH4R (Ki = 0.5 μM), its lacks selectivity with a Ki value for the hH3R of 1 μM. Within the newly synthesized pyrrolo[2,3-d]pyrimidines, several congeners show Ki values of less than 1 μM at the hH4R and show a much improved selectivity profile. Therefore, these series represent an interesting starting point for the discovery of novel hH4R ligands.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 1, 1 January 2013, Pages 132-137
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 1, 1 January 2013, Pages 132-137
نویسندگان
Ling-Jie Gao, J. Stephan Schwed, Lilia Weizel, Steven De Jonghe, Holger Stark, Piet Herdewijn,