کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10596238 | 981897 | 2013 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Isosteric analogs of lenalidomide and pomalidomide: Synthesis and biological activity
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
![عکس صفحه اول مقاله: Isosteric analogs of lenalidomide and pomalidomide: Synthesis and biological activity Isosteric analogs of lenalidomide and pomalidomide: Synthesis and biological activity](/preview/png/10596238.png)
چکیده انگلیسی
A series of analogs of the immunomodulary drugs lenalidomide (1) and pomalidomide (2), in which the amino group is replaced with various isosteres, was prepared and assayed for immunomodulatory activity and activity against cancer cell lines. The 4-methyl and 4-chloro analogs 4 and 15, respectively, displayed potent inhibition of tumor necrosis factor-α (TNF-α) in LPS-stimulated hPBMC, potent stimulation of IL-2 in a human T cell co-stimulation assay, and anti-proliferative activity against the Namalwa lymphoma cell line. Both of these analogs displayed oral bioavailability in rat.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 1, 1 January 2013, Pages 360-365
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 1, 1 January 2013, Pages 360-365
نویسندگان
Alexander L. Ruchelman, Hon-Wah Man, Weihong Zhang, Roger Chen, Lori Capone, Jian Kang, Anastasia Parton, Laura Corral, Peter H. Schafer, Darius Babusis, Mehran F. Moghaddam, Yang Tang, Michael A. Shirley, George W. Muller,