کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10596279 | 981900 | 2009 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Potent, orally bioavailable, liver-selective stearoyl-CoA desaturase (SCD) inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
We combined the features of two structurally distinct series of SCD inhibitors that were previously reported by our group. This led to the discovery of compound CVT-12,012 which has single-digit nanomolar potency in a human HEPG2 SCD assay, 78% oral bioavailability in rats, and is preferentially distributed into liver. In a 5-day study (high sucrose diet, rat) CVT-12,012 significantly reduced liver triglycerides versus the control group (â¼50%).
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 19, Issue 15, 1 August 2009, Pages 4070-4074
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 19, Issue 15, 1 August 2009, Pages 4070-4074
نویسندگان
Dmitry O. Koltun, Timur M. Zilbershtein, Vasily A. Migulin, Natalya I. Vasilevich, Eric Q. Parkhill, Andrei I. Glushkov, Malcolm J. McGregor, Sandra A. Brunn, Nancy Chu, Jia Hao, Nevena Mollova, Kwan Leung, Jeffrey W. Chisholm, Jeff Zablocki,