کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10596594 | 981907 | 2012 | 7 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Potent and selective inhibitors of PI3Kδ: Obtaining isoform selectivity from the affinity pocket and tryptophan shelf
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
A potent inhibitor of PI3Kδ that is ⩾200 fold selective for the remaining three Class I PI3K isoforms and additional kinases is described. The hypothesis for selectivity is illustrated through structure activity relationships and crystal structures of compounds bound to a K802T mutant of PI3Kγ. Pharmacokinetic data in rats and mice support the use of 3 as a useful tool compound to use for in vivo studies.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 13, 1 July 2012, Pages 4296-4302
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 13, 1 July 2012, Pages 4296-4302
نویسندگان
Daniel P. Sutherlin, Stewart Baker, Angelina Bisconte, Paul M. Blaney, Anthony Brown, Bryan K. Chan, David Chantry, Georgette Castanedo, Paul DePledge, Paul Goldsmith, David M. Goldstein, Timothy Hancox, Jasmit Kaur, David Knowles, Rama Kondru,