کد مقاله کد نشریه سال انتشار مقاله انگلیسی نسخه تمام متن
11021802 1701953 2018 13 صفحه PDF دانلود رایگان
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Pharmacokinetic principles in the inner ear: Influence of drug properties on intratympanic applications
ترجمه فارسی عنوان
اصول فارماکوکینتیک در گوش داخلی: تأثیر خواص دارویی بر روی کاربرد های اینترتیم پانیک
ترجمه چکیده
تحویل دارو محلی برای گوش دادن، پذیرش بالینی گسترده ای را به همراه دارا بودن پروتکل دارو و پروتکل در انسان که عمدتا از لحاظ تجربی حاصل می شود، به دست آورده است. در اینجا، ما به بررسی داروهای شناخته شده در زمینه درمان موضعی گوش با استفاده از داروهایی که معمولا در عمل بالینی به عنوان مثال استفاده می شود. بر اساس خواص مولکولی و اندازه گیری های ریلیمف که از طریق شبیه سازی های کامپیوتری تفسیر می شود، ما در حال حاضر بهتر درک اصول مربوط به ورود و توزیع این و دیگر داروها در گوش است. از تجزیه و تحلیل ما، ما تعیین کرده ایم که دگزامتازون فسفات، یک دارو پیشگیرانه به طور بالقوه به طور گسترده ای استفاده می شود، دارای خواص مولکولی و فارماکوکینتیک است که آن را به عنوان یک درمان موضعی برای اختلالات شنوایی مناسب برای استفاده است. این فرم قطبی دگزامتازون، که به عنوان یک عامل محلول در تهیه داروهای وریدی استفاده می شود، به راحتی از طریق غشاهای چربی مانند مواردی از محدودیت ورود اپیتلیا در غشای پلاسما و ستون ها عبور می کند. دگزامتازون فسفات به شکل فعال تقسیم می شود، دگزامتازون که قطر کمتری دارد، به راحتی از طریق غشای چربی خون مانع از خونریزی عبور می کند و به سرعت از پرویلمف خارج می شود بدون اینکه به مناطق کیکلی آپیکالی برسد. بنابراین دگزامتازون فسفات فقط در معرض قرار گرفتن در معرض نواحی پایه از حلزون به دارو فعال است. استروئید های دیگر مانند تریامسینولون-استونید، خواص دارویی را مناسب تر برای گوش می دانند و از نظر دقیق تر به نظر می رسند.
موضوعات مرتبط
علوم زیستی و بیوفناوری علم عصب شناسی سیستم های حسی
چکیده انگلیسی
Local drug delivery to the ear has gained wide clinical acceptance, with the choice of drug and application protocol in humans largely empirically-derived. Here, we review the pharmacokinetics underlying local therapy of the ear using the drugs commonly used in clinical practice as examples. Based on molecular properties and perilymph measurements interpreted through computer simulations we now better understand the principles underlying entry and distribution of these and other drugs in the ear. From our analysis, we have determined that dexamethasone-phosphate, a pro-drug widely-used clinically, has molecular and pharmacokinetic properties that make it ill-suited for use as a local therapy for hearing disorders. This polar form of dexamethasone, used as a more soluble agent in intravenous preparations, passes less readily through lipid membranes, such as those of the epithelia restricting entry at the round window membrane and stapes. Once within the inner ear, dexamethasone-phosphate is cleaved to the active form, dexamethasone, which is less polar, passes more readily through lipid membranes of the blood-perilymph barrier and is rapidly eliminated from perilymph without distributing to apical cochlear regions. Dexamethasone-phosphate therefore provides only a brief exposure of the basal regions of the cochlea to active drug. Other steroids, such as triamcinolone-acetonide, exhibit pharmacokinetic properties more appropriate to the ear and merit more detailed consideration.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Hearing Research - Volume 368, October 2018, Pages 28-40
نویسندگان
, ,