کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1361247 | 981460 | 2012 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Design and synthesis of potent, isoxazole-containing renin inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
![عکس صفحه اول مقاله: Design and synthesis of potent, isoxazole-containing renin inhibitors Design and synthesis of potent, isoxazole-containing renin inhibitors](/preview/png/1361247.png)
چکیده انگلیسی
The design and optimization of a novel isoxazole S1 linker for renin inhibitor is described herein. This effort culminated in the identification of compound 18, an orally bioavailable, sub-nanomolar renin inhibitor even in the presence of human plasma. When compound 18 was found to inhibit CYP3A4 in a time dependent manner, two strategies were pursued that successfully delivered equipotent compounds with minimal TDI potential.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 8, 15 April 2012, Pages 2670–2674
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 8, 15 April 2012, Pages 2670–2674
نویسندگان
Pierre-André Fournier, Mélissa Arbour, Elizabeth Cauchon, Austin Chen, Amandine Chefson, Yves Ducharme, Jean-Pierre Falgueyret, Sébastien Gagné, Erich Grimm, Yongxin Han, Robert Houle, Patrick Lacombe, Jean-François Lévesque, Dwight MacDonald,