کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1361740 | 981470 | 2011 | 8 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Biphenyl/diphenyl ether renin inhibitors: Filling the S1 pocket of renin via the S3 pocket
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Structure-based design led to the discovery of a novel class of renin inhibitors in which an unprecedented phenyl ring filling the S1 site is attached to the phenyl ring filling the S3 pocket. Optimization for several parameters including potency in the presence of human plasma, selectivity against CYP3A4 inhibition and improved rat oral bioavailability led to the identification of 8d which demonstrated antihypertensive efficacy in a transgenic rat model of human hypertension.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 16, 15 August 2011, Pages 4836–4843
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 16, 15 August 2011, Pages 4836–4843
نویسندگان
Jing Yuan, Robert D. Simpson, Wei Zhao, Colin M. Tice, Zhenrong Xu, Salvacion Cacatian, Lanqi Jia, Patrick T. Flaherty, Joan Guo, Alexey Ishchenko, Zhongren Wu, Brian M. McKeever, Boyd B. Scott, Yuri Bukhtiyarov, Jennifer Berbaum, Reshma Panemangalore,