کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1363730 | 981520 | 2009 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Semi-rigid tripeptide agonists of melanocortin receptors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
A series of 30 RCO–HfR–NH2 derivatives show preference for the mouse MC1R vs MC3-5Rs. trans-4-HOC6H4CHCHCO–HfR–NH2 (13) [EC50 (nM): MC1R 83, MC3R 20500, MC4R 18130 and MC5R 935; ratio 1:246:217:11] is 11 times more potent than the lead compound LK-394 Ph(CH2)3CO–HfR–NH2 (2) and only 11 times less potent than the native tridecapeptide α-MSH at mMC1R. Differences in conformations of 2 and 13 are discussed.
Structuring of the HfR–NH2 core by 4-HO-cinnamoyl led to 13 with better potency and selectivity at mMC1R than in unstructured prototype 2. Tripeptide 13 was only 11-fold less potent at mMC1R than the native tridecapeptide α-MSH (Ac-SYSMEHFRWGKPV-NH2).Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 19, Issue 17, 1 September 2009, Pages 5176–5181
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 19, Issue 17, 1 September 2009, Pages 5176–5181
نویسندگان
Andrew R. Ruwe, Leonid Koikov, Zalfa Abdel-Malek, Carrie Haskell-Luevano, Marvin L. Dirain, Federico Portillo, Zhimin Xiang, Matt Wortman, James J. Knittel,