کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1364164 | 981530 | 2009 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Design of novel quinazoline derivatives and related analogues as potent and selective ALK5 inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
Starting from quinazoline 3a, we designed potent and selective ALK5 inhibitors over p38MAP kinase from a rational drug design approach based on co-crystal structures in the human ALK5 kinase domain. The quinazoline 3d exhibited also in vivo activity in an acute rat model of DMN-induced liver fibrosis when administered orally at 5 mg/kg (bid).
Starting from quinazoline 3a, we identified 3d a potent and selective ALK5 inhibitor over p38MAP kinase suitable for oral administration.Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 19, Issue 8, 15 April 2009, Pages 2277–2281
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 19, Issue 8, 15 April 2009, Pages 2277–2281
نویسندگان
F. Gellibert, M.-H. Fouchet, V.-L. Nguyen, R. Wang, G. Krysa, A.-C. de Gouville, S. Huet, N. Dodic,