کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1365399 | 981560 | 2008 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
α-Hydroxy amides as a novel class of bradykinin B1 selective antagonists
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
Antagonism of the bradykinin B1 receptor represents a potential treatment for chronic pain and inflammation. Novel antagonists incorporating α-hydroxy amides were designed that display low-nanomolar affinity for the human bradykinin B1 receptor and good bioavailability in the rat and dog. In addition, these functionally active compounds show high passive permeability and low susceptibility to phosphoglycoprotein mediated efflux, predictive of good CNS exposure.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 18, Issue 2, 15 January 2008, Pages 716–720
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 18, Issue 2, 15 January 2008, Pages 716–720
نویسندگان
Michael R. Wood, Kathy M. Schirripa, June J. Kim, Scott D. Kuduk, Ronald K. Chang, Christina N. Di Marco, Robert M. DiPardo, Bang-Lin Wan, Kathy L. Murphy, Richard W. Ransom, Raymond S.L. Chang, Marie A. Holahan, Jacquelynn J. Cook, Wei Lemaire,