کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1366070 | 981580 | 2007 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Benzopyrans as selective estrogen receptor β agonists (SERBAs). Part 3: Synthesis of cyclopentanone and cyclohexanone intermediates for C-ring modification
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
Benzopyrans are selective estrogen receptor (ER) β agonists (SERBAs), which bind the ER subtypes α and β in opposite orientations. Here we describe the syntheses of cyclopentanone and cyclohexanone intermediates for SAR studies of the C-ring on the benzopyran scaffold. Modification of the C-ring disrupts binding to ERα, thus improving ERβ selectivity up to 100-fold. X-ray cocrystal structures confirm previously observed binding modes.
Structure activity relationship studies of the C-ring on the benzopyran scaffold are reported.Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 17, Issue 17, 1 September 2007, Pages 4824–4828
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 17, Issue 17, 1 September 2007, Pages 4824–4828
نویسندگان
Timothy I. Richardson, Jeffrey A. Dodge, Gregory L. Durst, Lance A. Pfeifer, Jikesh Shah, Yong Wang, Jim D. Durbin, Venkatesh Krishnan, Bryan H. Norman,