کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1366209 | 981585 | 2007 | 10 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery of cyclopentane- and cyclohexane-trans-1,3-diamines as potent melanin-concentrating hormone receptor 1 antagonists
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
We herein report the optimization of cyclopentane- and cyclohexane-1,3-diamine derivatives as novel and potent MCH-R1 antagonists. Structural modifications of the 2-amino-quinoline and thiophene moieties found in the initial lead compound served to improve its metabolic stability profile and MCH-R1 affinity, and revealed unprecedented SAR when compared to other 2-amino-quinoline-containing MCH-R1 antagonists.
The optimization of a HTS-derived lead compound into a potent and metabolically stable MCH-R1 antagonist is presented.Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 17, Issue 15, 1 August 2007, Pages 4232–4241
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 17, Issue 15, 1 August 2007, Pages 4232–4241
نویسندگان
Fabrizio Giordanetto, Olle Karlsson, Jan Lindberg, Lars-Olof Larsson, Anna Linusson, Emma Evertsson, David G.A. Morgan, Tord Inghardt,