کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1366718 | 981600 | 2007 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis, structural analysis, and SAR studies of triazine derivatives as potent, selective Tie-2 inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
A novel class of selective Tie-2 inhibitors was derived from a multi-kinase inhibitor 1. By reversing the amide connectivity and incorporating aminotriazine or aminopyridine hinge-binding moieties, excellent Tie-2 potency and KDR selectivity could be achieved with 3-substituted terminal aryl rings. X-ray co-crystal structure analysis aided inhibitor design. This series was evaluated on the basis of potency, selectivity, and rat pharmacokinetic parameters.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 17, Issue 10, 15 May 2007, Pages 2886–2889
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 17, Issue 10, 15 May 2007, Pages 2886–2889
نویسندگان
Brian L. Hodous, Stephanie D. Geuns-Meyer, Paul E. Hughes, Brian K. Albrecht, Steve Bellon, Sean Caenepeel, Victor J. Cee, Stuart C. Chaffee, Maurice Emery, Jenne Fretland, Paul Gallant, Yan Gu, Rebecca E. Johnson, Joseph L. Kim, Alexander M. Long,