کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1367104 | 981615 | 2007 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery of low nanomolar non-hydroxamate inhibitors of tumor necrosis factor-α converting enzyme (TACE)
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Using a pyrimidine-2,4,6-trione motif as a zinc-binding group, a series of selective inhibitors of tumor necrosis factor-α converting enzyme (TACE) was discovered. Optimization of initial lead 1 resulted in a potent inhibitor (51), with an IC50 of 2 nM in a porcine TACE assay. To the best of our knowledge, compound 51 and related analogues represent first examples of non-hydroxamate-based inhibitors of TACE with single digit nanomolar potency.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 17, Issue 1, 1 January 2007, Pages 266–271
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 17, Issue 1, 1 January 2007, Pages 266–271
نویسندگان
James J.-W. Duan, Lihua Chen, Zhonghui Lu, Bin Jiang, Naoyuki Asakawa, James E. Sheppeck II, Rui-Qin Liu, Maryanne B. Covington, William Pitts, Soong-Hoon Kim, Carl P. Decicco,