کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1367156 | 981621 | 2006 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Adamantane 11-β-HSD-1 inhibitors: Application of an isocyanide multicomponent reaction
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
A series of potent and selective adamantane aminoamide 11-β-HSD-1 inhibitors has been optimized. Chemically these studies were expedited by utilizing readily obtained amino acids as starting materials or an isocyanide multicomponent reaction. Structure–activity relationship studies resulted in the discovery of dual human and mouse 11-β-HSD-1 potent and selective inhibitors like adamantane 11 and related compounds with high metabolic stability and robust pharmacokinetic profiles.
The synthesis of the potent and selective h-11-β-HSD-1 inhibitor 11 (Ki = 8 nm) is reported.Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 16, Issue 23, 1 December 2006, Pages 5958–5962
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 16, Issue 23, 1 December 2006, Pages 5958–5962
نویسندگان
Bryan Sorensen, Jeff Rohde, Jiahong Wang, Steven Fung, Katina Monzon, William Chiou, Liping Pan, Xiaoqing Deng, DeAnne Stolarik, Ernst U. Frevert, Peer Jacobson, J.T. Link,