کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1367393 | 981630 | 2006 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
From arylureas to biarylamides to aminoquinazolines: Discovery of a novel, potent TRPV1 antagonist
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Bioisosteric replacement of piperazine with an aryl ring in lead VR1 antagonist 1 led to the biarylamide series. The development of B-ring SAR led to the conformationally constrained analog 70. The resulting aminoquinazoline 70 represents a novel VR1 antagonist with improved in vitro potency and oral bioavailability vs the analogous compounds from the lead series.
A novel VR1 antagonist template (4-aminoquinazoline) exhibits improved in vitro potency and oral bioavailability relative to the corresponding urea or carboxamide compounds.Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 16, Issue 19, 1 October 2006, Pages 5217–5221
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 16, Issue 19, 1 October 2006, Pages 5217–5221
نویسندگان
Xiaozhang Zheng, Kevin J. Hodgetts, Harry Brielmann, Alan Hutchison, Frank Burkamp, A. Brian Jones, Peter Blurton, Robert Clarkson, Jayaraman Chandrasekhar, Rajagopal Bakthavatchalam, Stéphane De Lombaert, Marci Crandall, Daniel Cortright,