کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1367658 | 981641 | 2006 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
New bicyclic cannabinoid receptor-1 (CB1-R) antagonists
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
A series of conformationally constrained bicyclic derivatives derived from SR141716 was prepared and evaluated as hCB1-R antagonists and inverse agonists. Optimization of the structure–activity relationships around the 2,6-dihydro-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one derivative 2a led to the identification of two compounds with oral activity in rodent feeding models (2h and 4a). Replacement of the PP group in 2h with other bicyclic groups resulted in a loss of binding affinity.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 16, Issue 3, 1 February 2006, Pages 731–736
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 16, Issue 3, 1 February 2006, Pages 731–736
نویسندگان
Philip A. Carpino, David A. Griffith, Subas Sakya, Robert L. Dow, Shawn C. Black, John R. Hadcock, Philip A. Iredale, Dennis O. Scott, Michael W. Fichtner, Colin R. Rose, Robert Day, Joseph Dibrino, Mary Butler, Demetria B. DeBartolo, Darrin Dutcher,