کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1367826 | 981650 | 2005 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Development of an oxazolopyridine series of dual thrombin/factor Xa inhibitors via structure-guided lead optimization
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
Thrombin-inhibitor X-ray crystal structures, in combination with the installation of binding elements optimized within the pyrazinone series of thrombin inhibitors, were utilized to transform a weak triazolopyrimidine lead into a series of potent oxazolopyridines. A modification intended to attenuate plasma protein binding (i.e., conversion of the P3 pyridine to a piperidine) conferred significant factor Xa activity to this series. Ultimately, these dual thrombin/factor Xa inhibitors demonstrated excellent in vitro and in vivo anticoagulant efficacy.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 15, Issue 20, 15 October 2005, Pages 4411–4416
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 15, Issue 20, 15 October 2005, Pages 4411–4416
نویسندگان
James Z. Deng, Daniel R. McMasters, Philippe M.A. Rabbat, Peter D. Williams, Craig A. Coburn, Youwei Yan, Lawrence C. Kuo, S. Dale Lewis, Bobby J. Lucas, Julie A. Krueger, Berta Strulovici, Joseph P. Vacca, Terry A. Lyle, Christopher S. Burgey,