کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1368716 | 981717 | 2016 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Identification of potent and selective MTH1 inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Structure based design of a novel class of aminopyrimidine MTH1 (MutT homolog 1) inhibitors is described. Optimization led to identification of IACS-4759 (compound 5), a sub-nanomolar inhibitor of MTH1 with excellent cell permeability and good metabolic stability in microsomes. This compound robustly inhibited MTH1 activity in cells and proved to be an excellent tool for interrogation of the utility of MTH1 inhibition in the context of oncology.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 26, Issue 6, 15 March 2016, Pages 1503–1507
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 26, Issue 6, 15 March 2016, Pages 1503–1507
نویسندگان
Alessia Petrocchi, Elisabetta Leo, Naphtali J. Reyna, Matthew M. Hamilton, Xi Shi, Connor A. Parker, Faika Mseeh, Jennifer P. Bardenhagen, Paul Leonard, Jason B. Cross, Sha Huang, Yongying Jiang, Mario Cardozo, Giulio Draetta, Joseph R. Marszalek,