کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1368782 | 981726 | 2016 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Addressing cytotoxicity of 1,4-biphenyl amide derivatives: Discovery of new potent and selective 17β-hydroxysteroid dehydrogenase type 2 inhibitors
ترجمه فارسی عنوان
پرداختن به سمیت مشتقات 1،4-دی فینیل آمید: کشف مهارکننده های قوی و انتخابی 17β-هیدروکسیستروئید دهیدروژناز نوع 2
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
JWPYTLHEOQRYOG-UHFFFAOYSA-N; AEHJWBUGBVMBFQ-UHFFFAOYSA-N; CIGZDZALGBFPSB-UHFFFAOYSA-N; OTKIVLLACOSBLA-UHFFFAOYSA-N; BGGQKEKHESBIEL-UHFFFAOYSA-N; YGXOFGXEMWPBRZ-UHFFFAOYSA-N; MFKMQGLTFAHDPK-UHFFFAOYSA-N; YFSMLTPXGKDUPA-UHFFFAOYSA-N; BZYYISNIRIHMFT-UHFFFAOY
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
چکیده انگلیسی
Four different classes of new 17β-hydroxysteroid dehydrogenase type 2 (17β-HSD2) inhibitors were synthesized, in order to lower the cytotoxicity exhibited by the lead compound A, via disrupting the linearity and the aromaticity of the biphenyl moiety. Compounds 3, 4, 7a and 8 displayed comparable or better inhibitory activity and selectivity, as well as a lower cytotoxic effect, compared to the reference compound A. The best compound 4 (IC50 = 160 nM, selectivity factor = 168, LD50 ≈ 25 μM) turned out as new lead compound for inhibition of 17β-HSD2.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 26, Issue 1, 1 January 2016, Pages 21–24
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 26, Issue 1, 1 January 2016, Pages 21–24
نویسندگان
Emanuele Marco Gargano, Enrico Perspicace, Angelo Carotti, Sandrine Marchais-Oberwinkler, Rolf W. Hartmann,