کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1369324 | 981772 | 2014 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Serendipitous oxidation product of BIBN4096BS: A potent CGRP receptor antagonist
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
An oxidation product (5) formed during the synthesis of BIBN-4096BS (1) was found to be a potent CGRP antagonist (IC50 = 0.11 nM). While 5 was found to be ten-fold less potent than 1, another analog 8 with lower molecular weight containing the oxidized fragment demonstrated twenty-fold higher activity than its parent 7. Alternative conditions which preclude the formation of the oxidation product are described. The activities of 1, 5, 7 and 8 in functional cAMP assay are also discussed.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 12, 15 June 2014, Pages 2744–2748
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 12, 15 June 2014, Pages 2744–2748
نویسندگان
Bireshwar Dasgupta, Edward Kozlowski, Daniel R. Schroeder, John R. Torrente, Cen Xu, Sokhom Pin, Charlie M. Conway, Gene M. Dubowchik, John E. Macor, Vivekananda M. Vrudhula,