کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1369517 | 981781 | 2016 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis and SAR of calcitonin gene-related peptide (CGRP) antagonists containing substituted aryl-piperazines and piperidines
ترجمه فارسی عنوان
سنتز و SAR از آنتاگونیستهای پپتید مرتبط با ژن کلسیتونین (CGRP) حاوی جایگزین آریل پیپرازین و پیپریدین
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
آنتاگونیست گیرنده CGRP؛ پپتید وابسته به ژن کلسی تونین (CGRP)؛ سردرد میگرنی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
چکیده انگلیسی
Calcitonin gene-related peptide (CGRP) is a potent neuropeptide implicated in the pathophysiology of migraine. In the course of seeking CGRP antagonists with improved oral bioavailability, metabolic stability, and pharmacokinetic properties, lower molecular weight, structurally simpler piperidine and piperazine analogs of BMS-694153 were prepared. Several were found to have nM binding affinity in vitro. The synthesis and SAR of these substituted piperidine and piperazine CGRP antagonists are discussed.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 26, Issue 4, 15 February 2016, Pages 1229–1232
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 26, Issue 4, 15 February 2016, Pages 1229–1232
نویسندگان
Rita L. Civiello, Xiaojun Han, Brett R. Beno, Prasad V. Chaturvedula, John J. Herbst, Cen Xu, Charles M. Conway, John E. Macor, Gene M. Dubowchik,