کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1369593 | 981784 | 2012 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery of novel PI3Kγ/δ inhibitors as potential agents for inflammation
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Dual PI3Kγ/δ inhibitors have recently been shown to be suitable targets for inflammatory and respiratory diseases. In a recent study we described the discovery of selective PI3Kγ inhibitors based on a triazolopyridine scaffold. Herein, we describe the elaboration of this structural class into dual PI3Kγ/δ inhibitors with excellent selectivity over the other PI3K isoforms and the general kinome. Structural optimization led to the identification of two derivatives which showed significant efficacy in an acute model of lung inflammation.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 14, 15 July 2012, Pages 4546–4549
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 14, 15 July 2012, Pages 4546–4549
نویسندگان
Katie Ellard, Mihiro Sunose, Kathryn Bell, Nigel Ramsden, Giovanna Bergamini, Gitte Neubauer,