کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1369627 | 981784 | 2012 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Design and synthesis of potent antagonists containing rigid spirocyclic privileged structures for the CGRP receptor
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
We report the synthesis of rigid spirocyclic systems as conformationally constrained variants of the Ala-Phe-NH2 dipeptide amide C-terminus of the calcitonin gene-related peptide (CGRP). CGRP receptor antagonists containing these moieties displayed potent affinity, functional antagonism and excellent oxidative stability. Structure–activity relationship studies demonstrated the relative importance of hydrogen bond donor/acceptor functionalities and the preferred orientation of an aromatic ring. Antagonists showed potent and full reversal of CGRP-induced dilation of ex vivo human intracranial arteries.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 14, 15 July 2012, Pages 4719–4722
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 14, 15 July 2012, Pages 4719–4722
نویسندگان
Prasad V. Chaturvedula, Sokhom Pin, George Tholady, Charlie M. Conway, John E. Macor, Gene M. Dubowchik,