کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1369772 | 981789 | 2012 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Tetrahydro-naphthols as orally available TRPV1 inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Starting from a naphthol-based lead series with low oral bioavailability, we have identified potent TRPV1 antagonists with oral bioavailability in rats. These compounds emerged from SAR studies aimed at replacing the lead’s phenol structure whilst maintaining potency. Compound rac-6a is an orally available TRPV1 antagonist with single-digit nanomolar activity. The enantiomers show a low eudismic ratio at the receptor level.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 10, 15 May 2012, Pages 3408–3411
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 10, 15 May 2012, Pages 3408–3411
نویسندگان
Klaus Urbahns, Takeshi Yura, Jang B. Gupta, Masaomi Tajimi, Hiroshi Fujishima, Tsutomu Masuda, Noriyuki Yamamoto, Yuka Ikegami, Makiko Marumo, Kayo Yasoshima, Nagahiro Yoshida, Toshiya Moriwaki, David Madge, Fiona Chan, Muneto Mogi,