کد مقاله کد نشریه سال انتشار مقاله انگلیسی نسخه تمام متن
1369894 981793 2014 5 صفحه PDF دانلود رایگان
عنوان انگلیسی مقاله ISI
The survival times of malaria-infected mice are prolonged more by several new two-carbon-linked artemisinin-derived dimer carbamates than by the trioxane antimalarial drug artemether
ترجمه فارسی عنوان
زمان زنده ماندن موش های آلوده به مالاریا توسط چندین کربنات دیمر مشتق شده با آرتمیسینین جدید با دو کربن جدید افزایش یافته است، از داروهای ضد مالاریا تریکسان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه شیمی شیمی آلی
چکیده انگلیسی

Sixteen new artemisinin-derived 2-carbon-linked trioxane dimers were prepared to study chemical structure/antimalarial activity relationships (SAR). Administering a very low single oral dose of only 5 mg/kg of dimer secondary alcohol 6a or 6b plus 15 mg/kg of mefloquine hydrochloride prolonged the lives of Plasmodium berghei-infected mice to an average of 25 days after infection. This ACT chemotherapy result is of high medicinal significance because the antimalarial efficacy of the popular trioxane drug artemether (2) plus mefloquine under the same conditions was significantly lower (only 20 day average survival). NH-aryl carbamate derivatives 7e, 7i, and 7j of 2-carbon-linked dimer alcohol 6b also significantly outperformed artemether (2) in prolonging the survival times (25–27 days) of malaria-infected mice.

Figure optionsDownload as PowerPoint slide

ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 5, 1 March 2014, Pages 1285–1289
نویسندگان
, , , , , , ,