کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1369927 | 981793 | 2014 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
4-Bicyclic heteroaryl-piperidine derivatives as potent, orally bioavailable stearoyl-CoA desaturase-1 (SCD1) inhibitors: Part 2. Pyridazine-based analogs
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Design, synthesis, and biological evaluation of pyridazine-based, 4-bicyclic heteroaryl-piperidine derivatives as potent stearoyl-CoA desaturase-1 (SCD1) inhibitors are described. In a chronic study of selected analog (3e) in Zucker fa/fa (ZF) rat, dose-dependent decrease of body weight gain and plasma fatty acid desaturation index (DI) in both C16 and C18 are also demonstrated. The results indicate that the plasma fatty acid DI may serve as an indicator for direct target engagement and biomarker for SCD1 inhibition.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 5, 1 March 2014, Pages 1437–1441
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 5, 1 March 2014, Pages 1437–1441
نویسندگان
Shyh-Ming Yang, Yuting Tang, Thomas Rano, Huajun Lu, Gee-Hong Kuo, Michael D. Gaul, Yaxin Li, George Ho, Wensheng Lang, James G. Conway, Yin Liang, James M. Lenhard, Keith T. Demarest, William V. Murray,