کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1369981 | 981799 | 2012 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis and evaluation of 2-amido-3-carboxamide thiophene CB2 receptor agonists for pain management
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
SAR studies on a series of thiophene amide derivatives provided CB2 receptor agonists. The activity of the compounds was characterized by radioligand binding determination, multiple functional assays, ADME, and pharmacokinetic studies. A representative compound with selectivity for CB2 over CB1 effectively produced analgesia in behavioral models of neuropathic, inflammatory, and postsurgical pain. Control experiments using a CB2 antagonist demonstrated the efficacy in the pain models resulted from CB2 agonism.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 7, 1 April 2012, Pages 2604–2608
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 7, 1 April 2012, Pages 2604–2608
نویسندگان
Derek W. Nelson, Jennifer M. Frost, Karin R. Tietje, Alan S. Florjancic, Keith Ryther, William A. Carroll, Michael J. Dart, Anthony V. Daza, Bradley A. Hooker, George K. Grayson, Yihong Fan, Tiffany R. Garrison, Odile F. El-Kouhen, Betty Yao,