کد مقاله کد نشریه سال انتشار مقاله انگلیسی نسخه تمام متن
1370047 981807 2016 5 صفحه PDF دانلود رایگان
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Carbamate substituted 2-amino-4,6-diphenylpyrimidines as adenosine receptor antagonists
ترجمه فارسی عنوان
کربامات 2-آمینو 4،6-دیفنیل پرییمیدین ها را به عنوان آنتاگونیست های گیرنده آدنوزین جایگزین
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه شیمی شیمی آلی
چکیده انگلیسی

A novel series of carbamate substituted 2-amino-4,6-diphenylpyrimidines was evaluated as potential dual adenosine A1 and A2A receptor antagonists. The majority of the synthesised compounds exhibited promising dual affinities, with A1Ki values ranging from 0.175 to 10.7 nM and A2AKi values ranging from 1.58 to 451 nM. The in vivo activity illustrated for 3-(2-amino-6-phenylpyrimidin-4-yl)phenyl morpholine-4-carboxylate (4c) is indicative of the potential of these compounds as therapeutic agents in the treatment of Parkinson’s disease, although physicochemical properties may require optimisation.

Figure optionsDownload as PowerPoint slide

ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 26, Issue 3, 1 February 2016, Pages 734–738
نویسندگان
, , , , , ,