کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1370078 | 981807 | 2016 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Improving selectivity of dopamine D3 receptor ligands
ترجمه فارسی عنوان
بهبود انتخابی لیگاندهای گیرنده دوپامین D3
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
گیرنده دوپامین؛ گیرنده آدرنرژیک؛ انتخابی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
چکیده انگلیسی
The seminal human dopamine D3 receptor (hD3R) ligand BP 897 has shown interesting properties during clinical trials. However, its lack of selectivity towards human adrenergic receptor impedes further development. Two approaches were followed to increase hD3R selectivity. The lead optimisation succeeded, we disclose here ligands with subnanomolar potency for D3R, combined with a good selectivity for the closely related human dopamine D2 and human adrenergic alpha-1 receptors.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 26, Issue 3, 1 February 2016, Pages 885–888
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 26, Issue 3, 1 February 2016, Pages 885–888
نویسندگان
Marc Capet, Thierry Calmels, Nicolas Levoin, Denis Danvy, Isabelle Berrebi-Bertrand, Holger Stark, Jean-Charles Schwartz, Jeanne-Marie Lecomte,