کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1370395 | 981819 | 2011 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Indolin-2-one p38α inhibitors III: Bioisosteric amide replacement
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
![عکس صفحه اول مقاله: Indolin-2-one p38α inhibitors III: Bioisosteric amide replacement Indolin-2-one p38α inhibitors III: Bioisosteric amide replacement](/preview/png/1370395.png)
چکیده انگلیسی
Crystallographic structural information was used in the design and synthesis of a number of bioisosteric derivatives to replace the amide moiety in a lead series of p38α inhibitors which showed general hydrolytic instability in human liver preparations. Triazole derivative 13 was found to have moderate bioavailability in the rat and demonstrated potent in-vivo activity in an acute model of inflammation.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 21, 1 November 2011, Pages 6253–6257
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 21, 1 November 2011, Pages 6253–6257
نویسندگان
Paul Eastwood, Jacob González, Elena Gómez, Francisco Caturla, Nuria Aguilar, Marta Mir, Josep Aiguadé, Victor Matassa, Cristina Balagué, Adelina Orellana, María Domínguez,