کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1370656 | 981824 | 2011 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Design, synthesis and X-ray crystallographic study of new nonsecosteroidal vitamin D receptor ligands
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
We designed and synthesized nonsecosteroidal vitamin D receptor (VDR) ligands that formed H-bonds with six amino acid residues (Tyr143, Ser233, Arg270, Ser274, His301 and His393) of the VDR ligand-binding domain. The ligand YR335 exhibited potent transcriptional activity, which was comparable to those of 1α,25-dihydroxyvitamin D3 and YR301. The crystal structure of the complex formed between YR335 and the VDR ligand-binding domain was solved, which revealed that YR335 formed H-bonds with the six amino acid residues mentioned above.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 20, 15 October 2011, Pages 6104–6107
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 20, 15 October 2011, Pages 6104–6107
نویسندگان
Yosuke Demizu, Takeo Takahashi, Fumiya Kaneko, Yukiko Sato, Haruhiro Okuda, Eiji Ochiai, Kyohei Horie, Ken-ichiro Takagi, Shinji Kakuda, Midori Takimoto-Kamimura, Masaaki Kurihara,