کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1370845 | 981830 | 2011 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery of DA-1229: A potent, long acting dipeptidyl peptidase-4 inhibitor for the treatment of type 2 diabetes
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
A series of β-amino amide containing substituted piperazine-2-one derivatives was synthesized and evaluated as inhibitors of dipeptidyl pepdidase-4 (DPP-4) for the treatment of type 2 diabetes. As results of intensive SAR study of the series, (R)-4-[(R)-3-amino-4-(2,4,5-trifluorophenyl)-butanoyl]-3-(t-butoxymethyl)-piperazin-2-one (DA-1229) displayed potent DPP-4 inhibition pattern in several animal models, was selected for clinical development.
The synthesis and SAR studies of β-amino amide DPP-4 inhibitor 5f are reported.Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 12, 15 June 2011, Pages 3809–3812
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 12, 15 June 2011, Pages 3809–3812
نویسندگان
Heung Jae Kim, Woo Young Kwak, Jong Pil Min, Jae Young Lee, Tae Hyun Yoon, Ha Dong Kim, Chang Yell Shin, Mi Kyung Kim, Song Hyen Choi, Hae Sun Kim, Eun Kyoung Yang, Ye Hwang Cheong, Yu Na Chae, Kyung Jin Park, Ji Myun Jang, Soo Jung Choi, Moon Ho Son,