کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1370987 | 981834 | 2011 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
3-Oxo-2-piperazinyl acetamides as potent bradykinin B1 receptor antagonists for the treatment of pain and inflammation
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
The discovery of novel and highly potent oxopiperazine based B1 receptor antagonists is described. Compared to the previously described arylsulfonylated (R)-3-amino-3-phenylpropionic acid series, the current compounds showed improved in vitro potency and metabolic stability. Compound 17, 2-((2R)-1-((4-methylphenyl)sulfonyl)-3-oxo-2-piperazinyl)-N-((1R)-6-(1-piperidinylmethyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthalenyl)acetamide, showed EC50 of 10.3 nM in a rabbit biochemical challenge model. The practical syntheses of chiral arylsulfonylated oxopiperazine acetic acids are also described.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 11, 1 June 2011, Pages 3384–3389
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 11, 1 June 2011, Pages 3384–3389
نویسندگان
Jian Jeffrey Chen, Thomas Nguyen, Derin C. D’Amico, Wenyuan Qian, Jason Human, Toshihiro Aya, Kaustav Biswas, Christopher Fotsch, Nianhe Han, Qingyian Liu, Nobuko Nishimura, Tanya A.N. Peterkin, Kevin Yang, Jiawang Zhu, Babak Bobby Riahi,