کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1371041 | 981837 | 2015 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
trans-(3S,4S)-Disubstituted pyrrolidines as inhibitors of the human aspartyl protease renin. Part I: Prime site exploration using an amino linker
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Recently, we reported on the discovery of (3S,4S)-disubstituted pyrrolidines (e.g., 2) as inhibitors of the human aspartyl protease renin. In our effort to further expand the scope of this novel class of direct renin inhibitors, a new sub-series was designed in which the prime site substituents are linked to the pyrrolidine core by a (3S)-amino functional group. In particular, analogs bearing the corresponding sulfonamide spacer (50, 51 and 54a) demonstrated a pronounced increase in in vitro potency compared to compound 2.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 25, Issue 8, 15 April 2015, Pages 1782–1786
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 25, Issue 8, 15 April 2015, Pages 1782–1786
نویسندگان
Edwige Lorthiois, Frederic Cumin, Claus Ehrhardt, Takatoshi Kosaka, Holger Sellner, Nils Ostermann, Eric Francotte, Trixie Wagner, Jürgen Maibaum,